Η MT2 (Melanotan II) είναι μια συνθετική κυκλική πεπτιδική ορμόνη που αναπτύχθηκε από μια ερευνητική ομάδα στο Ιατρικό Κολλέγιο του Πανεπιστημίου της Αριζόνα. Είναι ένα ανάλογο της φυσικής ορμόνης διέγερσης των άλφα-μελανοκυττάρων- (-MSH). Ο αρχικός στόχος ανάπτυξής του ήταν να είναι ένα υποψήφιο φάρμακο για τη θεραπεία της γυναικείας σεξουαλικής δυσλειτουργίας και της ανδρικής στυτικής δυσλειτουργίας (ED). Ωστόσο, λόγω ζητημάτων ασφάλειας και παρενεργειών, η ανάπτυξη φαρμάκων σταμάτησε το 2003. Μέχρι σήμερα, κανένα φάρμακο που περιέχει MT2 δεν έχει κυκλοφορήσει επίσημα παγκοσμίως. χρησιμοποιούνται κυρίως ως ερευνητικά αντιδραστήρια ή κυκλοφορούν στην άτυπη αγορά.
Αλληλουχία αμινοξέων: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH2
Μοριακός Τύπος: C50H69N15O₉
Μοριακό βάρος: Περίπου. 1024.18 Da
Αριθμός CAS: 121062-08-6
Εμφάνιση: Λευκή λυοφιλοποιημένη σκόνη, ευδιάλυτη στο νερό
Καθαρότητα: Ερευνητικός βαθμός συνήθως μεγαλύτερος ή ίσος με 98% (HPLC)
Διαλυτότητα: Διαλυτό σε στείρο νερό, αραιά οξέα και περίπου 10 mM σε DMSO
Σταθερότητα: Αποθηκεύστε την ξηρή σκόνη στους -20 βαθμούς ή -80 βαθμούς σε σφραγισμένο δοχείο, προστατευμένο από το φως και στεγνό. μετά την ανασύσταση, συνιστάται η μερίδα και η αποθήκευση στους -20 βαθμούς ή -80 βαθμούς, αποφεύγοντας επαναλαμβανόμενους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης.
Ο MT2 είναι ένας ισχυρός, μη-αγωνιστής των υποδοχέων μελανοκορτίνης, ο οποίος δρα κυρίως σε... Υπότυπους όπως MC1R, MC3R, MC4R και MC5R:
**Προωθεί τη μελάγχρωση:** Ενεργοποιεί τους υποδοχείς MC1R στα μελανοκύτταρα του δέρματος, διεγείροντας την παραγωγή μελανίνης και προκαλώντας πιο σκούρο δέρμα (φαινόμενο μαυρίσματος) χωρίς παρατεταμένη έκθεση στην υπεριώδη ακτινοβολία.
**Ρυθμίζει τη σεξουαλική λειτουργία:** Δρα στους υποδοχείς MC4R στον υποθάλαμο, προκαλώντας αυθόρμητες στύσεις, μειώνοντας τον λανθάνοντα χρόνο της στύσης και ενισχύοντας τη σεξουαλική διέγερση.
**Καταστέλλει την όρεξη/την απώλεια βάρους:** Η ενεργοποίηση του MC4R καταστέλλει την πρόσληψη τροφής, καταδεικνύοντας μειωμένη κατανάλωση τροφής και αύξηση βάρους σε ζωικά μοντέλα.
**Άλλα:** Μελέτες δείχνουν ότι προάγει την αναγέννηση των περιφερικών νεύρων σε ζωικά μοντέλα, διαθέτει νευροπροστατευτικές ιδιότητες και έχει μια ορισμένη ανασταλτική τάση στα κύτταρα του μελανώματος (απαιτείται περαιτέρω έρευνα).
**Πολυλειτουργικότητα:** Το ίδιο μόριο έχει πολλαπλές βιολογικές δραστηριότητες, συμπεριλαμβανομένου του μαυρίσματος, της στυτικής δυσλειτουργίας και της καταστολής της όρεξης.
**Ιδιαίτερα αποτελεσματικό και{0}}εξοικονόμηση χρόνου:** Σε σύγκριση με τη φυσική έκθεση στον ήλιο, η χρήση του MT2 απαιτεί λιγότερο χρόνο για την έκθεση στην υπεριώδη ακτινοβολία για να επιτύχει βαθύτερο και μεγαλύτερης διάρκειας-μαύρισμα. **Ανθεκτικότητα:** Μετά την επίτευξη της ιδανικής μελάγχρωσης, το μαυριστικό αποτέλεσμα μπορεί να διαρκέσει για εβδομάδες ή και μήνες μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
**Ευελιξία και δυνατότητα ελέγχου:** Ο τόνος του δέρματος μπορεί να ελεγχθεί μεμονωμένα προσαρμόζοντας τις δόσεις φόρτωσης και συντήρησης. Η συχνότητα δοσολογίας συντήρησης είναι χαμηλή (π.χ. μία φορά κάθε δύο εβδομάδες).
**Έρευνα/Πείραμα:** Ως ένωση εργαλείου για αγωνιστές υποδοχέων μελανοκορτίνης, χρησιμοποιείται σε προκλινικές μελέτες για τη ρύθμιση της μελάγχρωσης, τη σεξουαλική δυσλειτουργία, την όρεξη και τον ενεργειακό μεταβολισμό και τη νευροπροστασία.
**Μη-Κύκλοι ομορφιάς/Γυμναστικής:** Μερικά άτομα αγοράζουν οι ίδιοι την "πρώτη ύλη" για γρήγορο μαύρισμα, διαχείριση του τόνου του δέρματος κατά την προετοιμασία του αγώνα ή για την λεγόμενη "βελτίωση απόδοσης" (υψηλού-κίνδυνου, μη ελεγχόμενη δραστηριότητα).
**Προηγούμενες οδηγίες κλινικής έρευνας:** Εισήλθε σε πρώιμες δοκιμές σε ανθρώπους για να διερευνήσει τη χρήση του στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, της γυναικείας σεξουαλικής δυσλειτουργίας και τη μείωση του κινδύνου ηλιακού εγκαύματος/καρκίνου του δέρματος (όλη η ανάπτυξη έχει διακοπεί).
Κανένα φάρμακο που κυκλοφορεί νόμιμα: Επί του παρόντος, δεν υπάρχουν ουσιαστικά επίσημα εγκεκριμένα ανθρώπινα φάρμακα για το MT2 σε καμία χώρα. Τα περισσότερα προϊόντα που κυκλοφορούν στο διαδίκτυο είναι «χημικά έρευνας» και η ποιότητα, η καθαρότητα και η στειρότητά τους δεν είναι εγγυημένες.
Συχνές παρενέργειες: Έξαψη προσώπου, ναυτία, έμετος, χασμουρητό, μειωμένη όρεξη, αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης και προσωρινές διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης.
Μακροχρόνιοι-Άγνωστοι κίνδυνοι: Υπάρχουν αναφορές για ανομοιόμορφο τόνο δέρματος, εμφάνιση νέων σπίλων και οι υπάρχοντες σπίλοι γίνονται πιο σκούροι και μεγαλύτεροι. Τα ιατρικά ιδρύματα γενικά δεν συνιστούν τη χρήση του λόγω ανησυχιών για πιθανό μελάνωμα ή δερματικές βλάβες.
Χρήση και αποθήκευση: Εάν χρησιμοποιείται σε πειραματόζωα/ μελέτες in vitro, συνήθως χορηγείται υποδόρια ή ενδοφλέβια. Προστατέψτε αυστηρά από το φως, την υγρασία και τις χαμηλές θερμοκρασίες. Να χρησιμοποιείται το συντομότερο δυνατό μετά την ανασύσταση σύμφωνα με το ερευνητικό πρωτόκολλο.
Κανονιστική συμμόρφωση: Τα προϊόντα από νόμιμα κανάλια περιορίζονται γενικά σε "εργαστηριακή ερευνητική χρήση" και δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν για ανθρώπινη διάγνωση, θεραπεία ή ενέσεις καλλυντικών.
Πρώιμες μελέτες στον άνθρωπο: Σε μικρές-δειγματοληπτικές μελέτες, η MT2 παρατηρήθηκε ότι προκαλεί στυτικά συμβάντα, ενισχύει τη σεξουαλική διέγερση και επιταχύνει τη μελάγχρωση του δέρματος υπό συγκεκριμένη έκθεση στην υπεριώδη ακτινοβολία.
Μελέτες μοντέλων σε ζώα: Σε μοντέλα ποντικών/ποντικών, η δόση MT2-μείωσε εξαρτώμενα την πρόσληψη τροφής και το σωματικό βάρος. σε συγκεκριμένες δόσεις, προώθησε την ανάκτηση της αισθητηριακής λειτουργίας μετά από τραυματισμό συμπίεσης του ισχιακού νεύρου.
Ως μητρικό μόριο: Οι αρχές του δομικού σχεδιασμού του (κυκλοποίηση, D-υποκατάσταση αμινοξέων, κ.λπ.) παρέχουν σημαντικές αναφορές για την επακόλουθη ανάπτυξη πιο εκλεκτικών ρυθμιστών υποδοχέα μελανοκορτίνης με λιγότερες παρενέργειες.
Η βασική αξία του MT2 αντικατοπτρίζεται κυρίως στην επιστημονική έρευνα: Είναι ένα κλασικό μόριο συνθετικών αγωνιστών υποδοχέων μελανοκορτίνης με πολλαπλές βιολογικές δράσεις, που μπορεί να βοηθήσει τους ερευνητές να διαλευκάνουν τους μηχανισμούς δράσης του MC1R~MC5R σε διαφορετικά φυσιολογικά συστήματα (μελάγχρωση, σεξουαλική λειτουργία, ενεργειακή ισορροπία, νευρικό σύστημα, ανοσία κ. Υπενθυμίζει επίσης στη βιομηχανία ότι η «πλειοτροπική» φύση των πεπτιδικών φαρμάκων, εάν συνοδεύεται από ανεξέλεγκτες παρενέργειες, θα περιορίσει σοβαρά την κλινική τους μετάφραση. Για τον μέσο καταναλωτή, οι κίνδυνοι υπερτερούν κατά πολύ των αναπόδεικτων πλεονεκτημάτων «ομορφιάς/λειτουργικής» και δεν πρέπει να το χρησιμοποιούν μόνοι τους.
Δημοφιλείς Ετικέτες: Πεπτιδικό φάρμακο Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, Κίνα Πεπτιδικό φάρμακο Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο
