Υψηλής ποιότητας-πεπτιδικό φάρμακο PT141 10mg/φιαλίδιο

I. Τι είναι το PT141;
Το PT141 (Bremelanotide) είναι ένας συνθετικός αγωνιστής του υποδοχέα μελανοκορτίνης (MC3R/MC4R), ένα παράγωγο της ορμόνης διέγερσης των μελανοκυττάρων (-MSH) και ένας μεταβολίτης της Melanotan-II (MT{8} της ομάδας{8} της C{1}). Μέσω συγκεκριμένων δομικών τροποποιήσεων, μπορεί να διεισδύσει αποτελεσματικά στον αιματο{10}}εγκεφαλικό φραγμό και να στοχεύσει το κεντρικό νευρικό σύστημα, ρυθμίζοντας κυρίως φυσιολογικές διεργασίες όπως η λίμπιντο και ο ενεργειακός μεταβολισμός. Σε αντίθεση με τα παραδοσιακά φάρμακα περιφερειακής δράσης, είναι ένα σημαντικό πεπτίδιο στους τομείς της νευροενδοκρινολογίας, της σεξουαλικής δυσλειτουργίας και του μεταβολισμού. Έχει εγκριθεί από τον FDA (εμπορική ονομασία Vyleesi) και χρησιμοποιείται επίσης ευρέως στην επιστημονική έρευνα.

II. Παράμετροι προϊόντος

- Όνομα προϊόντος: PT141 (Bremelanotide)

- Κατηγορία: Συνθετικό κυκλικό επταπεπτίδιο, αγωνιστής υποδοχέα μελανοκορτίνης (MC3R/MC4R)

- Αρ. CAS: 189691-06-3

- Μοριακός τύπος: C50H6₈N14O10

- Μοριακό βάρος: 1025,16

- Εμφάνιση: Λευκή λυοφιλοποιημένη σκόνη

- Καθαρότητα: Μεγαλύτερη ή ίση με 98% (έως 99,73% για προϊόντα υψηλού-τελικού)

- Διαλυτότητα: Εύκολα διαλυτό σε στείρο ενέσιμο νερό και DMSO

- Συνθήκες αποθήκευσης: Φυλάσσεται στους -20 βαθμούς , σφραγισμένο, προστατευμένο από το φως και σε ξηρό μέρος. Η σκόνη είναι σταθερή για έως και 3 χρόνια. Αποφύγετε τους επαναλαμβανόμενους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης μετά τη διάλυση. Συνιστάται η χρήση το συντομότερο δυνατό.

- Αλληλουχία πεπτιδίων: Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (κυκλοποιημένο επταπεπτίδιο λακτάμης πλευρικής αλυσίδας)

III. Βασικά πλεονεκτήματα

- Κεντρική στόχευση, μοναδικός μηχανισμός: Μπορεί να διεισδύσει στον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό και να δράσει απευθείας στον κεντρικό υποδοχέα MC4R, ρυθμίζοντας τις βασικές οδούς της λίμπιντο και του ενεργειακού μεταβολισμού. Σε αντίθεση με τα παραδοσιακά περιφερικά αγγειοδιασταλτικά, έχει σημαντική επίδραση στην κεντρική σεξουαλική δυσλειτουργία.

- Βελτιστοποιημένη δομή, χαμηλές παρενέργειες: Μέσω της N-τελικής ακετυλίωσης, της τροποποίησης D-Phe και της κυκλοποίησης της πλευρικής αλυσίδας, μειώνει σημαντικά τις παρενέργειες της μελάγχρωσης του δέρματος, ενώ βελτιώνει την αντι-ενζυματική ικανότητα και τη συγγένεια των υποδοχέων, παρουσιάζοντας εξαιρετική βιοσυνθετικότητα.

- Διπλή αποτελεσματικότητα, κατάλληλη για πολλά σενάρια: Επικεντρώνεται στη ρύθμιση της σεξουαλικής λειτουργίας και μπορεί επίσης να βοηθήσει στη ρύθμιση του μεταβολισμού και στην καταστολή της όρεξης. Διαθέτει επίσης νευροπροστατευτικό και αντιφλεγμονώδες δυναμικό, καθιστώντας το κατάλληλο για πολλαπλά σενάρια στην επιστημονική έρευνα και την κλινική μετάφραση.

- Ταχεία έναρξη δράσης και υψηλή συμμόρφωση: Η υποδόρια ένεση εξασφαλίζει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, ταχεία και σταθερή έναρξη δράσης, μέτρια συχνότητα χρήσης και χωρίς περίπλοκες διαδικασίες, καθιστώντας την κατάλληλη για μακροχρόνια έρευνα ή κλινική χρήση.

- Κλινικά επικυρωμένο και εξαιρετικά ασφαλές: Εγκρίθηκε από τον FDA και επικυρώθηκε μέσω πολλαπλών φάσεων κλινικών δοκιμών, με ήπιες και κυρίως παροδικές παρενέργειες. Τα ολοκληρωμένα δεδομένα ασφάλειας εξασφαλίζουν υψηλή αξιοπιστία για ερευνητική χρήση.

IV. Κύριες Λειτουργίες

- Κεντρική ρύθμιση της σεξουαλικής λειτουργίας: Ενεργοποιεί τους υποθαλαμικούς υποδοχείς MC4R, προάγει την απελευθέρωση ντοπαμίνης, ρυθμίζει τον άξονα του υποθάλαμου-υπόφυσης-γοναδίου, ενισχύει τη λίμπιντο, ανακουφίζει τη σεξουαλική δυσφορία, κατάλληλη για άνδρες και γυναίκες και επίσης βελτιώνει τη στυτική δυσλειτουργία της στυτικής δυσλειτουργίας5.

- Μεταβολική ρύθμιση και ρύθμιση βάρους: Διεγείρει τους υποδοχείς MC4R, καταστέλλει την όρεξη, μειώνει την πρόσληψη τροφής και αυξάνει την ενεργειακή δαπάνη, παρέχοντας έναν νέο στόχο για έρευνα σχετικά με την παχυσαρκία και το μεταβολικό σύνδρομο. Μπορεί να λειτουργήσει συνεργιστικά με φάρμακα όπως το telpolide για απώλεια βάρους.

- Νευροπροστασία και προστασία ιστού: Αναστέλλει τη φλεγμονή του κεντρικού νευρικού συστήματος, προάγει την αποκατάσταση των νεύρων και επιδεικνύει νευροπροστατευτικά αποτελέσματα σε μοντέλα εγκεφαλικής ισχαιμίας και νευροεκφυλιστικών ασθενειών. Μπορεί επίσης να βοηθήσει στη ρύθμιση της διάθεσης και να ανακουφίσει τη σεξουαλική δυσλειτουργία που σχετίζεται με την κατάθλιψη-.

- Τιμή εργαλείου έρευνας: Ως εξαιρετικά ειδικός αγωνιστής MC4R, χρησιμοποιείται στη βασική έρευνα για τη σηματοδοτική οδό των υποδοχέων μελανοκορτίνης, τη νευροενδοκρινολογία και τη συμπεριφορική φαρμακολογία. Είναι ένα βασικό πεπτίδιο εργαλείου για την επικύρωση στόχων και τον έλεγχο των ενώσεων.

V. Πληθυσμός στόχος

- Επαγγελματίες ερευνητές: Ερευνητές που ειδικεύονται στη νευροενδοκρινολογία, την οδό των υποδοχέων μελανοκορτίνης, τη σεξουαλική δυσλειτουργία και τον μεταβολισμό της παχυσαρκίας, για βασικά πειράματα, επικύρωση στόχων και ανάπτυξη φαρμάκων.

- Κλινικοί επαγγελματίες: Ιατρικό προσωπικό στην ανδρολογία, τη γυναικολογία και την ενδοκρινολογία, για κλινική έρευνα και διερεύνηση πρωτοκόλλου σε σχετικές ασθένειες (όπως η διαταραχή υποκινητικής σεξουαλικής επιθυμίας των γυναικών) (πρέπει να διεξάγεται υπό επαγγελματική καθοδήγηση).

- Πληθυσμός άσκησης και αποκατάστασης: Άτομα που χρειάζονται ρύθμιση της φυσικής κατάστασης, βελτίωση του μεταβολισμού και βοήθεια στην αποκατάσταση της φυσικής κατάστασης (πρέπει να ακολουθούν αυστηρά την επαγγελματική καθοδήγηση και τη δοσολογία ελέγχου). - Επαγγελματίες Ε&Α και Παραγωγής πεπτιδίων: Ε&Α πρώτων υλών πεπτιδίων.

VI. Ιστορίες επιτυχίας
1. FDA-Εγκεκριμένη κλινική περίπτωση (Treatment of Hypoactive Sexual Desire in Women): Το 2019, η PT141 (εμπορική ονομασία Vyleesi) εγκρίθηκε από τον FDA για τη θεραπεία της διαταραχής υποδραστήριας σεξουαλικής επιθυμίας (HSDD) σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, καθιστώντας την πρώτη στον κόσμο θεραπεία με κεντρική στόχευση HSD. Αυτή η έγκριση βασίστηκε σε δύο κλινικές δοκιμές Φάσης ΙΙΙ (με την εγγραφή συνολικά 1247 ασθενών). Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι οι ασθενείς στην ομάδα θεραπείας με PT141 είχαν σημαντικά βελτιωμένα αποτελέσματα λίμπιντο σε σύγκριση με την ομάδα εικονικού φαρμάκου (συνολική αύξηση 0,35 μονάδες, P<0.001) and significantly reduced sexual distress scores (a total decrease of 0.33 points, P<0.001), validating its clinical efficacy and safety. It is currently being promoted for clinical research and treatment in multiple regions worldwide.

2. Research Translation Case (Obesity Combination Therapy Study): Τον Ιούνιο του 2024, η Palatin Technologies ανακοίνωσε την έναρξη μιας κλινικής δοκιμής Φάσης ΙΙ του PT141 σε συνδυασμό με Tirzepatide για τη θεραπεία της παχυσαρκίας, διερευνώντας τις συνεργιστικές τους επιδράσεις στην απώλεια βάρους και στη μεταβολική βελτίωση. Η προκαταρκτική βασική έρευνα έδειξε ότι το PT141 αναστέλλει την όρεξη ενεργοποιώντας το MC4R και ο συνδυασμός του με τον αγωνιστή του υποδοχέα GLP-1 Tirzepatide μπορεί να επιτύχει ένα διπλό αποτέλεσμα "απώλειας βάρους + μεταβολική ρύθμιση", παρέχοντας μια σημαντική ερευνητική κατεύθυνση για νέες επιλογές θεραπείας για την παχυσαρκία. Αυτή η κλινική δοκιμή προχωρά επί του παρόντος ομαλά.

3. Περίπτωση Εφαρμογής Εργαλείου Έρευνας: Ένα διεθνές ερευνητικό ίδρυμα χρησιμοποίησε την εξαιρετικά ειδική δραστηριότητα αγωνιστή MC4R του PT141 για τη διεξαγωγή έρευνας σχετικά με τον μηχανισμό αλληλεπίδρασης μελανοκορτίνης-ντοπαμίνης, διευκρινίζοντας με επιτυχία την κεντρική ρυθμιστική οδό του κυκλώματος λίμπιντο, διάθεσης και ανταμοιβής. Αυτό παρείχε βασικά πειραματικά δεδομένα για έρευνα σχετικά με τους μηχανισμούς συννοσηρότητας της κατάθλιψης, του άγχους και της σεξουαλικής δυσλειτουργίας. Τα σχετικά ερευνητικά αποτελέσματα έχουν δημοσιευθεί σε βασικά διεθνή περιοδικά νευροεπιστήμης, προωθώντας την ερευνητική πρόοδο στον τομέα της νευροενδοκρινολογίας.

4. Μελέτη περίπτωσης: Το PT141, ένα δομικά βελτιστοποιημένο παράγωγο του Melanotan-II, μειώνει σημαντικά τις παρενέργειες της μελάγχρωσης του δέρματος ενώ διατηρεί τη δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος μέσω τροποποιήσεων όπως η αφαίρεση της C{3}}τελικής αμιδικής ομάδας και η αντικατάσταση των υπολειμμάτων αμινοξέων. Η προσέγγιση δομικής βελτιστοποίησης παρέχει ένα κλασικό πρότυπο για το σχεδιασμό πεπτιδικών φαρμάκων μακράς-δρας, χαμηλής-τοξικότητας και έχει εφαρμοστεί ευρέως στην ανάπτυξη παρόμοιων αγωνιστών υποδοχέα μελανοκορτίνης.

VII. Προφυλάξεις

- Αυτό το προϊόν προορίζεται μόνο για επιστημονική έρευνα, κλινικές μελέτες και επαγγελματική ανάπτυξη σκευασμάτων. Δεν είναι φάρμακο ή προϊόν υγείας και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατάχρηση ή να χρησιμοποιείται για θεραπευτικούς σκοπούς σε ανθρώπους.

- Αντενδείξεις: Αυτό το προϊόν αντενδείκνυται σε ανηλίκους, έγκυες γυναίκες, γυναίκες που θηλάζουν, άτομα με ανεξέλεγκτη υπέρταση ή καρδιαγγειακή νόσο και σε άτομα αλλεργικά στο PT141 ή στα πεπτίδια. Οι μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και οι άνδρες θα πρέπει να χρησιμοποιούν αυτό το προϊόν μετά από επαγγελματική αξιολόγηση (η ετικέτα FDA ισχύει μόνο για τη θεραπεία HSDD σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες).

- Απαιτήσεις αποθήκευσης: Φυλάσσετε αυστηρά στους -20 βαθμούς , σφραγισμένο, προστατευμένο από το φως και σε ξηρό μέρος. Αφού διαλυθεί, βάλτε το και βάλτε το στο ψυγείο. Χρησιμοποιήστε το όσο το δυνατόν συντομότερα. Αποφύγετε τους επαναλαμβανόμενους κύκλους κατάψυξης-απόψυξης για να αποτρέψετε την απώλεια της πεπτιδικής δραστηριότητας.

- Οδηγίες χρήσης: Ελέγξτε αυστηρά τη δόση και τη συχνότητα χορήγησης. Πρέπει να τηρείται άσηπτη τεχνική κατά την υποδόρια ένεση για να αποφευχθεί η μόλυνση στο σημείο της ένεσης. Εάν εμφανιστεί σοβαρή ναυτία ή επίμονη υψηλή αρτηριακή πίεση μετά τη χορήγηση, διακόψτε αμέσως τη χρήση και αναζητήστε αμέσως ιατρική βοήθεια.

-Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων:Αποφύγετε την ταυτόχρονη χρήση με ναλτρεξόνη (καθώς θα μειώσει την αποτελεσματικότητα της ναλτρεξόνης). Να χρησιμοποιείται με προσοχή όταν-χορηγείται ταυτόχρονα με αντιυπερτασικά φάρμακα ή αναστολείς PDE5, καθώς ενδέχεται να υπάρχουν συνεργικές επιδράσεις που σχετίζονται με την αρτηριακή πίεση-. χρήση υπό επαγγελματική καθοδήγηση.

Δημοφιλείς Ετικέτες: Υψηλής ποιότητας-πεπτιδικό φάρμακο PT141 10mg/φιαλίδιο, Κίνα-πεπτιδικό φάρμακο υψηλής ποιότητας PT141 10mg/φιαλίδιο κατασκευαστές, προμηθευτές, εργοστάσιο